TUGAS ANTIBIOTIKA

ANTIBIOTIK

ANTIBIOTIKA( ANTIBIOSIS )

ANTI artinya Lawan             

BIOS artinya Hidup

ANTIBIOTIKA  : Senyawa kimia yang  diproduksi oleh mikroorganisme dalam konsentrasi rendah mempunyai kapasitas menghambat atau mematikan bakteri atau mikroorganisme lain melalui mekanisme antimetabolik dan toksisitasnya terhadap manusia relatif kecil (Tyler, et.al )

SEJARAH DAN PERKEMBANGAN

PENISILIN merupakan antibiotika yang pertama ditemukan tahun 1928 oleh ALEXANDER FLEMING, namun pengembangan antibiotika yang digunakan dalam terapi obat dimulai pada tahun 1940 oleh KLAUS FLOREY

AKTIFITAS ANTIBIOTIK

1.      NARROW SPECTRUM (AKTIFITAS SEMPIT)       

            Aktif terhadap beberapa jenis bakteri tertentu

            Penisilin, Eritromisinkuman gram positif

Staphyl. aureus Pneumoni, Meningitis 

            Strep. pyogenesOtitis, Sinusitis

            Streptomisin, Gentamisinkuman gram negatif                     

            Neisseria gonorrhsifilis

            E.coli  diare, ISK

2.      BROAD SPECTRUM (Aktifitas Luas)

            Aktif terhadap lebih banyak jenis kuman,

            gram positif dan gram negatif

            contoh : Tetrasiklin, Kloramfenikol, Rifampisin

           

MEKANISME KERJA ANTIBIOTIk

1. Menghambat sintesis asam nukleat (inhibisi sintesis DNA dan inhibisi DNA girase) dan inhibisi sintesis mRNA (RNA polimerase)

contoh : Flurokuinolon dan Rifampicin

2. Menghambat sintesis dinding sel

contoh : Penisilin, Sefalosporin, Karbapenem, Monobactam

3. Kerusakan membran sel     

contoh : Polipeptida (polimiksin, basitrasin, kolistin)

4. Menghambat sintesis dan penyusunan protein terutama pada subunit ribosom 50s dan 30s

contoh : Makrolida (eritromisin, spiramisin) Kloramfenikol, Klindamisin dan tetrasiklin, Aminoglikosida (streptomisin,gentamisin, kanamisin),

RESISTENSI

Resistensi terjadi jika penggunaan antibiotika pada penyakit infeksi tidak bekerja lagi terhadap kuman tertentu yang telah memiliki daya tahan kuat dan menunjukkan resistensi terhadap antibiotika tersebut.

Bahaya terjadi resistensi kuman mengakibatkan pengobatan penyakit infeksi menjadi sulit sembuh dan resiko timbulnya komplikasi dan kematian menjadi meningkat

JENIS RESISTENSI

1. Resistensi Primer : Secara alamiah sudah     terdapat pada kuman mis : enzim pada           stafilokoki yang menguraikan antibiotika
2. Resistensi Sekunder : Akibat kontak kuman            dengan antibiotika disebabkan oleh    terbentuknya jenis baru dengan ciri yang berbeda (mutasi)
3. Resistensi Episomal : Pembawa faktor         genetik berada di luar kromosom (rangkaian pendukung sifat genetik) fakor R = resistensi ini          disebut episom atau plasmid

INFEKSI PADA KEHAMILAN

Mikroorganisme yang menyebabkan penyakit infeksi adalah kuman yang patogen dan Infeksi merupakan penyebab utama kematian.

Kehamilan akan mempengaruhi pemilihan antibiotika karena sangat mempengaruhi perkembangan janin terutama malformasi janin

Pemberian antibiotika kepada ibu hamil dengan ketuban pecah dini dapat memperlambat kelahiran dan menurunkan insiden infeksi. Umumnya penisilin dan sefalosporin dianggap sebagai antibiotika pilihan pertama pada kehamilan karena resiko malformasi terhadap janin dianggap kecil dan efek samping yang ringan.

EFEK ANTIBIOTIKA YANG MERUGIKAN PADA IBU HAMIL

1.  Reaksi Alergi (Rakssi hipersensitivitas)
2.  Toksisitas Obat
3.  Resistensi
4.  Superinfeksi

GOLONGAN ANTIBIOTIKA

1.      BETALAKTAM

Mekanisme kerja : menghambat sintesis dinding sel

PENISILIN (penicilliun notatum)

Obat    : Amoxan (Amoksisilin), Ampi (Ampisilin), Unasyn (ampisilin-sulbactam), Augmentin (amoksisilin-as.klavulanat)

Sediaan: Kapsul 250mg, Tablet 500mg, syr 125, 250mg, injeksi 1g, 2g, Tetes 100mg

Dosis     : 50-200mg/kg/hari (dosis terbagi)

2.      SEFALOSPORIN (Cephalosporium acremonium)

Generasi 1

Obat                : Duricef (sefadroksil), Kelfex (sefaleksin)

Dosis               : PO, IV, IM; 250-500 mg/6 jam,

Efek samping : Gangguan sal. Pencernaan (mual, muntah, diare) dosis besar nefrotoksik

Efektif terhadap bakteri gram positif (streptokokus, stafilokokus), bakteri gram negatif (e.coli, klebsiella, proteus, salmonella, shigella) 

Generasi 2

Obat                : ceclor (sefaklor), Zinacef (sefuroksim)

Dosis               : PO. 250-500 mg/8 jam, IV & IM. 500 mg-1 g/8 jam

Efek samping : Gangguan sal. Pencernaan (mual, muntah, diare) dosis besar nefrotoksik

Efektif terhadap bakteri gram positif (streptokokus, stafilokokus), bakteri gram negatif (e.coli, klebsiella, proteus, salmonella, shigella, h.influenzae, n.gonorrhoeae, n.meningitis, enterobacter dan bakteri anaerob) 

Generasi 3

Obat                : Claforan (sefotaksim), Rocephin (seftriakson), Fortax (seftazidim)

Dosis               : IV & IM. 500 mg-1 g/6-8 jam

Efek samping : Gangguan sal. Pencernaan (mual, muntah, diare) dosis besar nefrotoksik

Efektif terhadap bakteri gram negatif (e.coli, klebsiella, proteus, salmonella, shigella, h.influenzae, n.gonorrhoeae, n.meningitis, enterobacter dan bakteri anaerob), kerang efektif terhadap bakteri gram positif 

Generasi 4

Obat                : Maxipime (sefepim), Cefrom (sefpirom)

Dosis               : IV & IM. 1 g/12 jam

Efek samping : Gangguan sal. Pencernaan (mual, muntah, diare) dosis besar nefrotoksik

Efektif terhadap bakteri gram negatif (pseudomonas) lebih tahan laktamase dp gen 3 shg disebut gen. 4, kerang efektif terhadap bakteri gram positif 

3.      AMINOGLIKOSIDA (streptomyces & micromonospora)

Mekanisme kerja : Menghambat sintesis protein sel. Gol obat ini jarang digunakan pd ibu hamil krn dpt melintasi plasenta dan menimbulkan ketulian (ototoksik)  pada bayi

STREPTOMICIN

Obat                : Streptomicin meiji (streptomicin) Sediaan    : injeksi 1g

Dosis               : 1-2 g/hari (dosis terbagi)

Efek samping : ototoksik (ketulian)

Antibiotika golongan betalaktam yang lain adalah :

Monobactam, Imipenam, Carbapenam, dan penghambat beta laktamase (daya antibakteri kecil) yaitu : Asam klavulanat, Sulbactam, Tazobactam

GENTAMINCIN

Obat                : Gentamicin (garamicin)           

Sediaan           : injeksi, tetes mata, salep mata

Dosis               : IV, IM.3-5 mg/kg/hari (dosis terbagi)

Efek samping : gangguan alat keseimbangan

KANAMICIN

Obat                : Kanamicin (kanoxin)           

Sediaan           : injeksi, kapsul

Dosis               : IV, IM. 15 mg/kg/hari (dosis terbagi), PO. 1 g/6 jam

Efek samping : otoksik dan gangguan alat keseimbangan

AMIKACIN

Obat                : Amikacin (amikin)           

Sediaan           : injeksi 

Dosis               : IV, IM. 15 mg/kg/hari (dosis terbagi)

Efek samping : gangguan alat keseimbangan

NEOMICIN

Obat                : Neomicin (nebacetin, neobiotic)           

Sediaan           : Sirup, tetes mata

Dosis               : PO (sterilisasi usus) 0,5-2 g/hari (dosis terbagi)

Efek samping : otoksik dan gangguan alat keseimbangan

FRAMICETIN

Obat                : Framicetin (topifram, sofradex, sofratulle, daryantulle)           

Sediaan           : kasa impragnasi (luka operasi), tetes mata/telinga, salep 

MAKROLIDA DAN LINKOMICIN (streptomyces)

Mekanisme kerja : Menghambat sintesis protein sel. Digunakan sbg pilihan pertama utk infeksi paru, pernafasan dan jika penisilin resisten dpt digunakan sbg pilihan kedua, sebagian besar efektif terhadap bakteri gram positif dan hanya sedikit yg aktif terhadap bakteri gram negatif (h.influenzae)

ERITROMICIN

Obat    : Erysanbe, Eryc (eritomicin)

Sediaan           : Sirup, kapsul, tablet kunyah

Dosis               : 250-500 mg/6-8 jam

Efek samping : mual, muntah, diare

Obat lain : Rovamicin (spiramicin), Abbotic (KLaritromicin), Rulid (Roxitromicin), Zithromax (Azitromicin), Diritromicin absorpsinya lebih baik karena tahan asam dan dpt juga efektif terhadap bakteri gram negatif

LINKOMICIN

Obat    : Lincocin (linkomicin)

Sediaan           : kapsul, injeksi

Dosis               : PO. 250-500 mg/6-8 jam, IM. 600mg/hari

Aktifitas          : efektif terhadap bakteri gram negatif dan anaerob

Efek samping : mual, muntah, diare

Obat lain : Dalacin C (Klindamicin)

TETRASIKLIN (streptomyces)

Mekanisme kerja : Menghambat sintesis protein sel. Gol obat ini jarang digunakan krn dpt melintasi plasenta pd ibu hamil (pregnan, efek teratogen) dan ibu menyusui (laktasi) karena didistribusi melalui ASI dan anak usi di bawah 8 tahun yg mengakibat ikatan kompleks dg logam (susu dan antasida) shg mengganggu pembentukan tulang dan perubahan warna gigi yg menetap. Efektifitasnya terhadap bakteri gram positif

TETRASIKLIN

Obat    : Supertetra, Steclin (tetrasiklin)

Sediaan           : kapsul, injeksi, salep

Dosis               : PO. 250-500 mg/6-8 jam

Efek samping : mual, muntah, diare, gangguan pd kulit (fotosintesis, kulit peka cahaya)

Obat lain         : oksitetrasiklin (terramicin), Doxin (doksisiklin), Minocin (minosiklin)

Karena penetrasinya bagus terhadap liur, kulit, CCS, dpt digunakan utk meningitis, jerawat, bronkitis

KLORAMFENIKOL (streptomyces)

Mekanisme kerja : Menghambat sintesis protein sel. Gol obat ini efektif terhadap bakteri gram positif dan negatif dan merupakan drug of choice untuk demam thypoid (Salmonella typhi), meningitis (H.influenzae). Perubahan bentuk menjadi epi dan anhidro tetrasiklin sangat toksik terhadap ginjal 

Obat                : Kloramfenikol (chloramex, colme), Thiamfenikol (Urfamycin)

Sediaan           : Kapsul, salep mata dan kulit, injeksi

Dosis               : Dws 3-4 kali 500-750 mg (demam thypoid), anak 25mg/kg/hari dalam 4 dosis

Efek samping : Penghambatan pembentukan sel-sel darah, anemia aplastis dan syndrome gray

QUINOLON

Mekanisme kerja : Menghambat sintesis asam nukleat (inhibisi sintesis DNA dan inhibisi DNA girase) dan inhibisi sintesis mRNA (RNA polimerase. Dalam klinis efektif untuk Infeksi Saluran Kemih (Pseudomonas)

Obat                : Asam nalidiksilat (negram), Asam pipemidat (urixin), Norfloksasin (lexinor), Pefloksasin (peflacin), Siprofloksasin (ciproxin), Ofloksasin (tarivid), Levofloksasin (tavanic), Lomefloksasin (maxiquin), Fleroksasin (quinodis), Sparfloksasin (zagam) 

Sediaan           : Kapsul, injeksi

Dosis               : Dws 2 kali 250-500

Efek samping : Gangguan sal. Cerna, reaksi alergi, efek neurologi, efek psikis

SULFONAMIDA

Mekanisme kerja : Mencegah sintesis dihidrofolat dengan cara antagonis saingan dengan PABA. Kombinasi Sulonamida dan Trimetoprim dapat meminimalkan efek samping dan memperkuat khasiat (potensiasi). Efektif terhadap bakteri gram positif dan negatif (spektrum luasa) dalam berbagai penyakit (ISK, ISPA, Infeksi Sal. Pencernaan)

Obat                : Kotrimoksazole (Bactrim)

Sediaan           : Tablet, Kapsul, Sirup

Efek samping : Reaksi alergi, anemia hemolitis, reaksi alergi

Dosis               : Dws 2 kali 2 tablet (2 x 960 mg), anak 2 kali 1 tablet (2 x 480 mg)